Produktbeschreibung
Survodutid aktiviert in zellbasierten Tests stark sowohl GLP-1- als auch Glucagonrezeptoren mit hoher Wirksamkeit (EC₅₀ im subnanomolaren Bereich).
Dieser duale Mechanismus bietet einen ausgewogenen Stoffwechseleffekt: Stimulierung der glukoseabhängigen Insulinsekretion (über GLP-1R) und Steigerung des Energieverbrauchs sowie der Fettverwertung (über GCGR).
Das Peptid ist mit einer C18-Disäure-Fettkette modifiziert, die über einen hydrophilen Linker gebunden ist, was seine Halbwertszeit erheblich verlängert, indem es eine starke Bindung an Serumalbumin fördert.
Diese Modifikation ermöglicht eine längere In-vivo-Dauer und eignet sich daher besser für die chronische Stoffwechselforschung.
Survodutid enthält an Position 2 eine nichtkanonische Aminosäure (1-Aminocyclobutan-1-carbonsäure, „Ac4c“), die es vor dem Abbau durch Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) schützt.
Es verfügt außerdem über eine C-terminale Amidierung, was seine Stabilität weiter erhöht.
● In Nagetiermodellen reduziert Survodutide dosisabhängig das Körpergewicht und den Appetit.
● Präklinische In-vivo-Daten zeigen eine robuste Wirksamkeit gegen Fettleibigkeit, die sowohl durch einen erhöhten Energieverbrauch als auch durch eine unterdrückte Nahrungsaufnahme erreicht wird.
● Bei chronischer Einnahme senkt es auch den Glukagonspiegel im Blutkreislauf.
Laut Lieferantenangaben:
● Bei Mäusen (SC-Dosierung) hat Survodutid eine Tₘₐₓ von etwa 7 Stunden und bei Hunden etwa 51 Stunden.
● Seine lange Verweilzeit unterstützt eine nachhaltige Stoffwechselaktivität in Tiermodellen.
Survodutide ist kommerziell für Forschungszwecke erhältlich und wird nach Angaben mehrerer Anbieter mit einer Reinheit von ≥ 98 % (HPLC) geliefert.
Es wird als weißes bis cremefarbenes lyophilisiertes Pulver geliefert.
| Parameter | Beschreibung |
| CAS-Nummer | 2805997-46-8 |
| Produktname | Survodutid (BI-456906) |
| Molekulare Formel | C₁₉₂H₂₈₉N₄₇O₆₁ |
| Molekulargewicht | ~4.231,6 Da |
| Peptidstruktur | 29 Aminosäuren mit einem C18-Disäure-Fettschwanz an Lys-24 und einer nicht standardmäßigen Aminosäure (Ac4c) an Position 2. |
| Aussehen | Weißes bis cremefarbenes lyophilisiertes Pulver |
| Lagerung | −20°C, vor Licht und Feuchtigkeit geschützt |
● Reinheit: ≥98 % (HPLC) gemäß AdipoGen Life Sciences.
● Form: Lyophilisiertes Pulver.
● Aussehen: Weiß bis cremefarben.
● Löslichkeit: Leicht löslich (Lieferant meldet bis zu ~10 mg/ml in typischem Puffer)
● Fläschchengrößen: Üblicherweise 1 mg, 5 mg, 10 mg von Anbietern von Forschungsreagenzien.
● Verpackung: Versiegelte Fläschchen, zur Stabilität bei niedriger Temperatur gehalten.
● Haltbarkeit: Laut Lieferant: stabil bei Lagerung bei –20 °C.
1. Adipositas- und Anti-Adipositas-Forschung
Survodutid wird aufgrund seiner starken Fähigkeit, die Nahrungsaufnahme zu reduzieren und den Energieverbrauch zu erhöhen, aktiv in präklinischen und translationalen Studien zur Bekämpfung von Fettleibigkeit eingesetzt.
2. Forschung zu Typ-2-Diabetes (T2D).
Aufgrund seiner dualen GLP-1- und Glucagonrezeptoraktivität ist es ein vielversprechender Kandidat für die Erforschung neuer Therapieansätze zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle und der Insulinsekretion.
3. Nichtalkoholische Fettlebererkrankung (NAFLD) / MASH (NASH)
Survodutid wird aufgrund seiner metabolischen und möglicherweise fibrotischen Modulationswirkung in der Forschung zu metabolischen Lebererkrankungen, einschließlich Steatohepatitis, untersucht.
4. Studien zum Energiestoffwechsel
Die Erforschung des Grundumsatzes, der Funktion des Fettgewebes und des Energieverbrauchs kann Survodutide dazu nutzen, die Glucagon-vermittelte Thermogenese und den Stoffwechsel zu untersuchen.
5. Peptidtherapeutische Entwicklung
Survodutid dient als Vorlage für langwirksame Dual-Rezeptor-Agonistenpeptide. Sein Design (Fettsäurekonjugation + modifizierte Aminosäuren) bietet Einblicke in die Peptid-Arzneimittelentwicklung der nächsten Generation.
