Produktbeschreibung
● GLP-1R/GCGR Dualer Agonismus
Mazdutid zielt sowohl auf das Glucagon-ähnliche Peptid-1 als auch auf Glucagonrezeptoren ab. Diese doppelte Aktivität ermöglicht die gleichzeitige Regulierung der Blutzuckerkontrolle (über GLP-1R) und der Stoffwechselrate/des Energieverbrauchs (über GCGR).
● Langwirksames Design
Das Peptid wird mit einer Fettdisäure (C20) modifiziert, die über einen hydrophilen Linker konjugiert ist, was seine Plasmahalbwertszeit durch die Förderung einer hohen Albuminbindung deutlich erhöht.
● Starke biochemische Aktivität
- Menschliche GCGR-Bindung: Ki = ~17,7 nM; Maus-GCGR: ~15,9 nM Biomol GmbH - Life Science Shop
- Bindung von menschlichem GLP-1R: Ki = ~28,6 nM; Maus GLP-1R: ~25,1 nM Biomol GmbH - Life Science Shop+1
- Stimuliert die Insulinsekretion in Pankreasinseln: EC50 ≈ 5,2 nM (Maus) Biomol GmbH - Life Science Shop
● Stoffwechselvorteile, die über die Senkung des Blutzuckerspiegels hinausgehen
Über die Glukosekontrolle hinaus unterstützt die GCGR-Aktivität von Mazdutide einen erhöhten Energieverbrauch, eine Lipolyse und einen verbesserten Fettstoffwechsel in der Leber. ChemieBuch+1
● Klinisches Potenzial
Klinisch hat Mazdutide in Studien am Menschen eine signifikante Reduzierung des Körpergewichts gezeigt.
● Gute Verträglichkeit in Forschungsmodellen
Präklinische und frühe Humandaten deuten darauf hin, dass es einigermaßen gut verträglich ist. Die berichteten Nebenwirkungen betreffen hauptsächlich den Magen-Darm-Trakt (Übelkeit, Durchfall) und einen Anstieg der Herzfrequenz, diese waren jedoch meist vorübergehender und beherrschbarer Natur.
| Parameter | Beschreibung |
| CAS-Nummer | 2259884-03-0 |
| Produktname | Mazdutid (IBI-362; LY-3305677) |
| Molekulare Formel | C₂₁₀H₃₂₂N₄₆O₆₇ |
| Molekulargewicht | ~4.563,06 Da |
| Peptidsequenz | His-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Lys-Lys-Ala-Lys-{AEEA-AEEA-γGlu-Nonadecansäure Säure}-Glu-Phe-Val-Glu-Trp-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-NH₂ |
| Aussehen | Weißes bis cremefarbenes lyophilisiertes Pulver |
| Lagerung | ≤ –20°C, lichtgeschützt, trocken |
| Spezifikation | Option/Wert |
| Reinheit | ≥ 98 % (HPLC) |
| Formular | Lyophilisiertes Pulver |
| Fläschchengrößen | Typischerweise 1 mg, 5 mg, 10 mg (je nach Anbieter) |
| Verpackung | Versiegelte Fläschchen, Feuchtigkeits-/Sauerstoffkontrolle bei Bedarf |
| Haltbarkeit | ~24 Monate unter empfohlenen Lagerbedingungen (variiert je nach Anbieter) |
1. Forschung zu Fettleibigkeit und Gewichtsverlust
Mazdutid wird zur Behandlung von Fettleibigkeit untersucht, da sein GLP-1R/GCGR-Doppelmechanismus den Fettabbau fördern und den Appetit reduzieren und gleichzeitig den Energieverbrauch erhöhen kann.
2. Studien zu Typ-2-Diabetes (T2D).
Es wird auch zur Modellierung und Untersuchung der Blutzuckerkontrolle, der Insulinsekretion und des Glukosestoffwechsels bei Typ-2-Diabetes eingesetzt und nutzt dabei seine GLP-1R-Aktivierung und seine insulinotropen Wirkungen.
3. Leberstoffwechsel- und NAFLD-Forschung
Da die Aktivierung des Glucagon-Rezeptors dabei hilft, den Leberfettstoffwechsel zu regulieren, könnte Mazdutid für die Forschung zu nichtalkoholischen Fettlebererkrankungen (NAFLD) oder Steatose von Nutzen sein.
4. Untersuchung des kardio-metabolischen Risikos
Aufgrund seiner Auswirkungen auf die Stoffwechselgesundheit (Lipide, Leberenzyme, Körperzusammensetzung) eignet sich Mazdutide für die Untersuchung kardiometabolischer Risikofaktoren in der präklinischen oder translationalen Forschung.
5. Entwicklung neuartiger Peptidtherapeutika
Als langwirksamer, rezeptororientierter Agonist bietet Mazdutide eine Vorlage für die Entwicklung von Peptidarzneimitteln der nächsten Generation mit dualer Rezeptoraktivität und verbesserter Pharmakokinetik.
